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Einige Enzyme entstehen bei der Biosynthese in einer katalytisch inaktiven Form, die auch als Zymogen bezeichnet wird. Sie werden erst nach einer irreversiblen kovalenten Spaltung in ihre aktive Konformation überführt. Da diese Aktivierung irreversibel ist gibt es für die Hemmung andere Mechanismen. Sinn macht dies bei Enzymen, deren katalytische Aktivität am Ort ihrer Synthese schädlich wären, wie zum Beispiel Chymotrypsin oder Trypsin (Verdauungsenzyme die durch proteolytische Spaltung erst im Magen aktiv werden). Ein anderes Beispiel ist Kollagen, dass im Gegensatz zu seiner Vorstufe (Prokollagen) ein hydrophobes Molekül ist. Prokollagen ist somit, bis zu seiner Umwandlung zu Kollagen, wasserlöslich.